2019年执业药师《药学专业知识一》考点总结（1）

发布时间：2019-08-28 17:06 来源：环球网校点击量： 690

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　　《药学专业知识一》是2019年执业药师考试必考科目之一，大家在复习时应该特别关注药学专业知识一重点。小编为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》考点总结，希望可以帮助大家复习!

　　1、常见的药物命名

商品名	①通常针对最终产品；②不同厂商，不同商品名；③可注册专利；④不能暗示药效。
通用名	①国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个通用名，不受专利保护； ②INN 通常指有活性的药物物质，而非最终药品； ③《中国药品通用名称（CADN）》，来自 INN； ④药典中使用的名称。
化学名	依据：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）的原则。原则：①选母体结构；②给母体编号；③其余均为取代基；④规定手性化合物构型。

　　2、药理学与新药研究开发

　　新药研究分为临床前和临床研究。

　　临床前药理毒理学研究：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究。

　　临床药理学研究：

　　①Ⅰ期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选 20-30 例健康成年志愿者;

　　②Ⅱ期临床试验：为初步药效学评价试验，完成例数大于 100 例;

　　③Ⅲ期临床试验：为扩大的多中心临床试验，完成例数大于 300 例;

　　④Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测，也叫售后调研(病例数不少于 2000)。

　　3、药物分类

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

	分类	体内吸收	代表药
第Ⅰ类	高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物	取决于胃排空速率	普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬
第Ⅱ类	低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物	取决于溶解速率	双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康
第Ⅲ类	高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物	受渗透效率影响	雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类	低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物	比较困难	特非那定、酮洛芬、呋塞米等

　　4、药物的手性特征

　　药物的手性特征及其对药物作用的影响

对映异构体比较	药理活性和强度有区别	举例
	对映异构体中药理活性和强度均相同	静态手性类药物——手性与活性无关普罗帕酮、氟卡尼
	对映异构体中药理活性相同，但强弱不同	组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体芳基烷酸类抗炎药： [（S）-（+）＞（R）-（-）]，如萘普生。
	对映异构体中一个有活性，一个没有活性	L-甲基多巴，仅 L-构型的化合物有效氨己烯酸只有(S)-对映体是 GABA 转氨酶抑制剂
	对映异构体之间产生相反的活性	哌西那朵：(+)阿片受体激动；(-)阿片拮抗扎考必利：(R)5-HT 3 拮抗；(S) 5-HT 3 激动依托唑啉：(-)利尿；(+)抗利尿异丙肾上腺素：R-β 激动；S-β 拮抗
	对映异构体之间产生不同类型的药理活性	右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚为镇咳药。奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药。右丙氧芬为镇痛药，左丙氧芬为镇咳药
	一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用	抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比 L-对映体强，毒性较L-型小。丙胺卡的两种对映体的作用相近，但(R)-（-）对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而(R)-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。

　　5、片剂与胶囊剂的崩解时限

　　片剂的崩解时限：符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是 15min;分散片、可溶片为3min;舌下片、泡腾片为 5min;薄膜衣片为 30min;肠溶衣片要求在盐酸溶液中 2h 内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH6.8 磷酸盐缓冲液中 1h 内全部溶解并通过筛网等。

　　胶囊剂需要进行崩解时限的检查。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不在进行崩解时限的检查。硬胶囊剂：30 分钟;软胶囊剂：60 分钟;肠溶胶囊，盐酸溶液中 2 小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;人工肠液中(加入挡板)，l 小时内应全部崩解;结肠肠溶胶囊：盐酸溶液中 2 小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;pH6.8 磷酸盐缓冲液检查 3 小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;pH7.8 磷酸盐缓冲液(加挡板)，1 小时应全部崩解。

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