【干货分享】-药学专业知识一考点集锦!
距离执业药师考试还有117天,小编特地准备了一份纯纯的干货来分享给大家,希望可以帮助到大家!
1、常见的药物命名
商品名 | ①通常针对最终产品;②不同厂商,不同商品名;③可注册专利;④不能暗示药效。 |
通用名 | ①国际非专利药品名称(INN),一个药物只有一个通用名,不受专利保护; ②INN通常指有活性的药物物质,而非最终药品; ③《中国药品通用名称(CADN)》,来自INN; ④药典中使用的名称。 |
化学名 | 依据:国际纯化学和应用化学会(IUPAC)、中国化学会、美国化学文献(CA)的原则。 原则:①选母体结构;②给母体编号;③其余均为取代基;④规定手性化合物构型。 |
2、药物制剂稳定性变化
1.化学不稳定性:是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。
2.物理不稳定性:是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。
3.生物不稳定性:是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。
3、药物的化学降解途径
药物的化学降解途径 | 典型药物(记例子) | |
水解 | 酯或内酯 | 普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、毛果芸香碱、华法林钠 |
酰胺类 | 青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚 | |
其他类 | 阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷等 | |
氧化 | 酚类 | 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等 |
烯醇类 | 维生素C | |
其他类 | 芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。含有碳碳双键的药物,如维生素A或维生素D | |
异构化 | 光学异构:左旋肾上腺素 (外消旋);毛果芸香碱(差向异构) 顺反异构:维生素A(全反→顺式) | |
聚合 | 氨苄西林、塞替派(水中聚合失效) | |
脱羧 | 对氨基水杨酸钠 |
4、影响药物制剂稳定性的因素
(1)处方因素:pH的影响;广义酸碱催化的影响;溶剂的影响;离子强度的影响 ;表面活性剂的影响;处方中基质或赋形剂的影响。
(2)外界因素:温度的影响;光线的影响;空气(氧)的影响;金属离子的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响。
5、药物制剂稳定化方法
1.控制温度;调节pH;控制水分及湿度;遮光;驱逐氧气;
2.改变溶剂:在水中很不稳定的药物,可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂,或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解,减少药物的降解速度。
3.加入抗氧剂或金属离子络合剂
(1)水溶性抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。
(2)油溶性抗氧剂:叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6 一二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。
(3)焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀,故只能用于碱性药物溶液。
4.稳定化的其他方法
①改进剂型或生产工艺:制成固体制剂;制成微囊或包合物;采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物。③加入干燥剂及改善包装。
6、药品有效期
对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。恒温时,t0.9=0.1054/k。注意区分有效期与半衰期:半衰期(降解50%的时间):t1/2=0.693/k。
有效期具体标注格式:“有效期至XXXX年XX月”、“有效期至XXXX年XX月XX日”、“有效期至XXXX.XX.”、“有效期至XXXX/XX/XX”等。有7、药物配伍变化的类型——物理学的配伍变化
1、物理配伍变化 | 举例 |
溶解度改变 | 氯霉素注射液+5%葡萄糖→析出沉淀 |
吸潮/潮解/液化/结块 | 中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐 低共熔混合物 散剂、颗粒剂 |
粒径或分散状态改变 | 乳剂、混悬剂 |
8、药物配伍变化的类型——化学配伍变化
2、化学配伍变化 | 举例 | |
浑浊和沉淀 | pH改变 | 酸性盐酸氯丙嗪 + 碱性异戊巴比妥 20%磺胺嘧啶钠 + 10%葡萄糖 水杨酸钠/苯巴比妥钠+ 酸性药物 |
水解 | 苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液 | |
生物碱盐溶液 | 黄连素 + 黄岑苷(酸性) | |
复分解 | 硫酸镁 + 钙盐、碳酸氢钠 硝酸银 + 氯化物 | |
变色 | VC+烟酰胺(VB3)、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖 | |
产气 | 酸+碱、 溴化铵+强碱性药物 | |
发生爆炸 | 氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖 | |
产生有毒物质 | 朱砂 + 溴(碘)化钾/钠、硫酸亚铁(还原性) | |
分解破坏、疗效下降 | VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液 |
9、药物配伍变化的类型——药理学的配伍变化
3、药理配伍变化 | 举例 | |
协同作用 | 系指两种以上药物合用,药物作用增加,可分为相加作用和增强作用。 | 磺胺 + 甲氧苄啶 阿莫西林 + 克拉维酸 口服亚铁盐 + 维生素C |
拮抗作用 | 系指两种以上药物合并使用后,使作用减弱或消失。 | 吗啡 + 阿托品(利用拮抗作用克服不良反应) |
增加毒副作用 | 系指药物配伍后,增加毒性或副作用。 | 异烟肼 + 麻黄碱/阿托品 |
葡萄糖溶液中不能加入 | 氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶磺胺药、华法林 | |
复方氯化钠(林格注射液)不能加入 | 促皮质激素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素 | |
规定时间内滴注 | 氨苄西林4h、甲氨西林8h |
10、药品的包装材料按使用方式分类
I类:直接接触药品且直接使用(塑料输液瓶/袋、固/液体药用塑料瓶)。
Ⅱ类:直接接触药品,经清洗后消毒灭菌(玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶)。
Ⅲ类:其他(输液瓶铝盖、铝塑组合盖)。——速记:一塑二玻三铝
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