药物相互作用对药效学和药动学的影响重点总结

2015年药学综合知识与技能 第2章 药物相互作用重点总结
　　药物相互作用也属于用药适宜性内容，鉴于这部分内容层次较多、篇幅较大，所以将其从用药适宜性项下独立出来，该部分内内容考试出现的机会比较大，属于细节题，尤其是药物相互作用对药效学或药动学的影响，很容易混淆，学员必须认真理解记忆，考试才能自如应对，详述如下：
　　（１）药物相互作用对药效学的影响
　　①作用相加或增加疗效
　　（a）作用不同的靶位，产生协同作用：
　　磺胺甲恶唑＋甲氧苄啶（TMP）［分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸代谢双重阻断，称为复方新诺明］；
　　阿托品＋胆碱酯酶复活剂（解磷定和氯磷定），用于治疗有机磷中毒 （有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合，使酶的活性难以恢复，体内Ach大量积聚产生毒性反应；阿托品阻断乙酰胆碱M受体，抑制M样症状，缓解支气管痉挛、呼吸困难等，解磷定和氯磷定可使失活的胆碱酯酶恢复活性，从而辅助阿托品的治疗 ）；
　　普萘洛尔与美西律联用，对室性早搏及室性心动过速有协同作用，但联用时应酌减用量。
　　（b）保护药品免受破坏，从而增加疗效：
　　β－内酰胺类抗生素＋β－内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦，可保护β－内酰胺类抗生素免受开环破坏），例如：阿莫西林/克拉维酸钾；
　　亚胺培南＋西司他丁钠（亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏，西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，保证药物的有效性，市场已有注射用亚胺培南西司他丁钠，用于治疗腹腔感染 、泌尿生殖道感染等）；
　　左旋多巴＋苄丝肼/卡比多巴（脱羧酶抑制剂，可抑制外周左旋多巴 脱羧转化为多巴胺，使 左旋多巴通过血脑屏障，进入脑部发挥作用，降低外周性心血管系统的不良反应）（心宁美：左旋多巴+卡比多巴） 。
　　（c）促进机体利用：
　　铁＋维生素C（维生素C为还原剂，可使铁转变为2价铁剂，易被人体吸收）。
　　（d）延缓或降低耐药性，以增加疗效：
　　青蒿素+乙胺嘧啶/磺胺多辛——延缓青蒿素耐药性产生；
　　磷霉素＋其他类抗菌药（β－内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类），有协同或相加作用，可减少耐药菌株产生。
　　②减少不良反应
　　阿托品+**（前者可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用）；
　　普萘洛尔+硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯）——协同抗心绞痛，互相减少不良反应；
　　普萘洛尔+硝苯地平——提高抗高血压、抗心绞痛疗效，互相减少不良反应；
　　普萘洛尔+阿托品——可消除普萘洛尔引起的心动过缓以及阿托品引起的心动过速度。
　　③敏感化作用：
　　一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。
　　排钾利尿药+强心苷（排钾利尿药可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强心苷敏感性增强，容易发生心律失常）；
　　利血平、胍乙啶可增加使肾上腺素受体敏感性，导致拟肾上腺素药的升压作用增强。
　　④拮抗作用：
　　甲苯磺丁脲+氢氯噻嗪（前者促进胰岛β细胞释放胰岛素，后者直接拮抗该作用，属竞争性拮抗）；
　　**+纳洛酮/纳曲酮（纳洛酮/纳 屈酮为阿片受体完全拮抗剂，二者与阿片受体的亲和力极大，远大于**与阿片受体的亲和力，属竞争性拮抗）。
　　⑤增加毒性和药品不良反应
　　肝素与阿司匹林（抗血小板聚集）、双嘧达莫（抗血小板聚集）、非甾体抗炎药（易致胃肠道出血）、右旋糖苷（血容量扩充药）合用，有增加出血的危险。（抗凝药与抗血小板聚集药、非甾体抗炎药、血容量扩充药合用，易致出血危险）；
　　氨基糖苷类与依他尼酸、呋塞米、万古霉素合用，可增加耳毒性和肾毒性。
　　（2）药物相互作用对药动学的影响
　　①影响吸收（理解的基础上记忆）
　　络合，影响吸收——抗酸类药物中的金属离子（钙、镁、铝、铋、铁等）与四环素类同服，可形成难溶性络合物，不利于吸收，影响疗效；
　　减慢排空，增加吸收——抗胆碱药（如阿托品、颠茄、丙胺太林等）可延缓胃排空，增加药物吸收；
　　加快排空，影响吸收——甲氧氯普胺（胃复安）、多潘利酮（吗丁啉）可促进胃肠排空，减少吸收。
　　②影响分布（记住血浆蛋白结合能力强的三种药物）
　　游离型药物＋血浆蛋白生成血浆蛋白结合型药物（药物的贮存、运输形式，结合型药物无药理活性，不能透过生物膜转运至靶器官）。
　　两种药物竞争性与血浆蛋白结合，结合力弱的药物则游离型浓度增大，疗效增强。
　　阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力，与磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。
　　③影响代谢（建议同学去看教材表2-7）
　　肝药酶诱导剂：使合用的药物加速代谢而提前失效；或使合用的前体药物加速转化为活性药物。（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）（二苯卡马利）
　　肝药酶抑制剂：使合用的药物代谢减慢，体内浓度增加。咪唑类抗真菌药（氟康唑、依曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素）、***、西咪替丁等。）（红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味（景老师提供））
　　④影响排泄
　　通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或减缓药品的排泄。
　　如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血浆药物浓度增高。血浆半衰期延长，毒性可能增加。

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