氨基糖苷类药物有直接肾毒性,这类药物98%~99%从肾小球滤过,并以原型从尿中排除,肾毒性的原因在于此类药物具有高度的内脏亲和性,在肾皮质中浓度高,残留时间长,半衰期达109h,在肾组织的蓄积使肾单位功能广泛紊乱,肾小球滤过率下降,肾浓缩功能下降,肾近曲小管呈退行性病变。临床最早表现为尿浓缩功能减退及轻度蛋白尿、血尿。后期出现肾小球滤过率降低。本药主要引起非少尿型急性肾衰竭,常伴有肾性失钾和失镁,可引起低钾血症和低镁血症。通常在用药数日即可有血肌酐增高,但大多数不严重,故可被忽略。个别也可呈重症少尿型急性肾衰竭,并需透析。氨基糖苷类药物促发肾损害除与疗程和总药量密切相关外,还受机体多种因素影响,如年龄超过60岁、血容量减少、代谢性中毒、有肝病基础、低血钾或同时应用头孢菌素均为危险因素,甚至口服、腹腔及膀胱灌洗均可在肾功能减退时导致药物蓄积造成肾毒性。氨基糖苷类抗生素肾毒性大小的顺序为:新霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。
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