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酚妥拉明能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管 酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用,能使血管舒张。血压下降,静脉和小静脉扩张明显,舒张小动脉使肺动脉压下降,外周血管阻力降低。 2.心脏 可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心率加快,心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。(二)酚妥拉明的临床应用 1.治疗外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。 2.去甲肾上腺素滴注外漏静脉滴注去甲肾上腺素外漏时,可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛,甚至坏死,此时可用酚妥拉明做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压,用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。 4.抗休克可舒张血管,降低外周阻力,使心排出量增加,并能降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,从而改善休克状态时的内脏血液灌注,解除微循环障碍。尤其对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗效好。适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必须补足血容量。5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭可用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。因可扩张血管、降低外周阻力,使心脏后负荷明显降低、左室舒张末压与肺动脉压下降、心排出量增加,心力衰竭得以减轻。 6.药物引起的高血压用于肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压。亦可用于突然停用可乐定后出现的高血压危象。
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酚妥拉明能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。
1.血管 酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用,能使血管舒张。血压下降,静脉和小静脉扩张明显,舒张小动脉使肺动脉压下降,外周血管阻力降低。
2.心脏 可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心率加快,心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。
3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。
(二)酚妥拉明的临床应用
1.治疗外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。
2.去甲肾上腺素滴注外漏静脉滴注去甲肾上腺素外漏时,可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛,甚至坏死,此时可用酚妥拉明做皮下浸润注射。
3.肾上腺嗜铬细胞瘤
可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压,用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。
4.抗休克可舒张血管,降低外周阻力,使心排出量增加,并能降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,从而改善休克状态时的内脏血液灌注,解除微循环障碍。尤其对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗效好。适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必须补足血容量。
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
可用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。因可扩张血管、降低外周阻力,使心脏后负荷明显降低、左室舒张末压与肺动脉压下降、心排出量增加,心力衰竭得以减轻。
6.药物引起的高血压用于肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压。亦可用于突然停用可乐定后出现的高血压危象。