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他汀类(statins)药物即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, HMG-CoA还原酶抑制剂)。上述酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸(MVA),抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。药理作用1.调血脂作用及作用机制 在治疗剂量下,对LDL-C的降低作用最强,TC次之,降TG作用很弱。2.非调血脂作用(1)改善血管内皮功能(2) 抑制血管平滑肌细胞的增值和迁移(3)减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成(4)降低血浆C反应蛋白(5)抑制单核细胞-巨噬细胞的粘附和分泌功能(6)抑制血小板聚集临床作用主要用于杂合子家族性和非家族性高血脂症,也可用于2型糖尿病和肾病综合症引起的高Ch血症 。不良反应他汀类不良反应较少而轻,大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶有横纹肌溶解症。动物实验发现超大剂量引起犬的白内障。
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他汀类(statins)药物即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, HMG-CoA还原酶抑制剂)。上述酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸(MVA),抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。
药理作用
1.调血脂作用及作用机制 在治疗剂量下,对LDL-C的降低作用最强,TC次之,降TG作用很弱。
2.非调血脂作用
(1)改善血管内皮功能
(2) 抑制血管平滑肌细胞的增值和迁移
(3)减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成
(4)降低血浆C反应蛋白
(5)抑制单核细胞-巨噬细胞的粘附和分泌功能
(6)抑制血小板聚集
临床作用
主要用于杂合子家族性和非家族性高血脂症,也可用于2型糖尿病和肾病综合症引起的高Ch血症 。
不良反应
他汀类不良反应较少而轻,大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶有横纹肌溶解症。动物实验发现超大剂量引起犬的白内障。