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β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔和噻吗洛尔药理作用:1.β受体阻断1)心血管系统:阻断β1——抑制心脏——心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压略降。延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期。阻断β2——肝、肾和骨骼肌血流减少。2)收缩支气管平滑肌:阻断β2——收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘。3)抑制肾素释放:阻断肾小球旁器细胞的β1受体——抑制肾素的释放——降血压原因之一。4)代谢:①阻断β1——抑制脂肪代谢:增加血浆中VLDL、TG,降低HDL——增加冠心病危险。②阻断β2——抑制糖代谢:拮抗肾上腺素的升高血糖作用;延缓用胰岛素血糖水平的恢复——降血糖。③甲亢时,抑制T4转变为T3,有效控制症状。2.内在拟交感活性(ISA)——部分激动β受体这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。意义:ISA较强的药物在临床应用时,其抑制心脏和收缩支气管作用较弱。3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透性。4.其他:抗血小板聚集;尚能降低眼内压。临床应用:1.心律失常——快速型心律失常。尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好。2.心绞痛和心肌梗死。3.高血压。4.充血性心力衰竭——扩张型心肌病所致。5.其他①焦虑状态;②甲亢及甲状腺中毒危象;③嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病;④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛尔——降低眼内压——治疗青光眼。不良反应及禁忌证:1.不良反应1)一般:恶心、呕吐、轻度腹泻。2)严重:①心血管反应:心脏抑制;外周血管收缩甚至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀,出现雷诺症状或间歇跛行,甚至脚趾溃烂和坏死。②诱发或加重支气管哮喘。③反跳现象。2.禁忌证禁用——严重左室心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。慎用——心梗及肝功能不良者
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β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔和噻吗洛尔
药理作用:
1.β受体阻断
1)心血管系统:
阻断β1——抑制心脏——心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压略降。延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期。
阻断β2——肝、肾和骨骼肌血流减少。
2)收缩支气管平滑肌:
阻断β2——收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘。
3)抑制肾素释放:
阻断肾小球旁器细胞的β1受体——抑制肾素的释放——降血压原因之一。
4)代谢:
①阻断β1——抑制脂肪代谢:
增加血浆中VLDL、TG,降低HDL——增加冠心病危险。
②阻断β2——抑制糖代谢:
拮抗肾上腺素的升高血糖作用;延缓用胰岛素血糖水平的恢复——降血糖。
③甲亢时,抑制T4转变为T3,有效控制症状。
2.内在拟交感活性(ISA)——部分激动β受体
这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。
意义:ISA较强的药物在临床应用时,其抑制心脏和收缩支气管作用较弱。
3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透性。
4.其他:抗血小板聚集;尚能降低眼内压。
临床应用:
1.心律失常——快速型心律失常。
尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好。
2.心绞痛和心肌梗死。
3.高血压。
4.充血性心力衰竭——扩张型心肌病所致。
5.其他
①焦虑状态;
②甲亢及甲状腺中毒危象;
③嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病;
④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛尔——降低眼内压——治疗青光眼。
不良反应及禁忌证:
1.不良反应
1)一般:恶心、呕吐、轻度腹泻。
2)严重:
①心血管反应:心脏抑制;外周血管收缩甚至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀,出现雷诺症状或间歇跛行,甚至脚趾溃烂和坏死。
②诱发或加重支气管哮喘。
③反跳现象。
2.禁忌证
禁用——严重左室心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。
慎用——心梗及肝功能不良者