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苯二氮卓类——地西泮(安定)【临床应用】1.抗焦虑2.镇静催眠——明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠(NREMS)的第2期,缩短3期和4期的NREMS睡眠,减少夜惊或梦游症,对快动眼睡眠(REMS)的影响较小。3.抗惊厥、抗癫痫辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。【重要】地西泮静脉注射——治疗癫痫持续状态的首选药。4.中枢性肌肉松弛——缓解动物的去大脑僵直,及人类大脑损伤所致的肌肉僵直。5.其他——较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等。用于心脏电击复律及内窥镜检查前用药。【作用机制】加强中枢抑制性神经递质——γ-氨基丁酸(GABA)功能。与GABAA受体复合物上的BZ(苯二氮卓)受体结合,增强GABA能神经传递和突触抑制,诱导受体发生构象变化,增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。
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苯二氮卓类——地西泮(安定)
【临床应用】
1.抗焦虑
2.镇静催眠——明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠(NREMS)的第2期,缩短3期和4期的NREMS睡眠,减少夜惊或梦游症,对快动眼睡眠(REMS)的影响较小。
3.抗惊厥、抗癫痫
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
【重要】地西泮静脉注射——治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌肉松弛——缓解动物的去大脑僵直,及人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
5.其他——较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等。用于心脏电击复律及内窥镜检查前用药。
【作用机制】
加强中枢抑制性神经递质——γ-氨基丁酸(GABA)功能。
与GABAA受体复合物上的BZ(苯二氮卓)受体结合,增强GABA能神经传递和突触抑制,诱导受体发生构象变化,增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。