多肽类抗菌药物

糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成，同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、肠球菌、肺炎链球菌、溶血性与草绿色链球菌高度敏感，对厌氧菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌也高度敏感，对革兰阴性菌作用弱。临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及肠球菌或草绿色链球菌所致的心内膜炎，口服也可应用于由难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的假膜性肠炎。
杆菌肽的作用机制为抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁的合成，并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。杆菌肽对革兰阳性菌尤其是金黄色葡萄球菌和链球菌属具有强大抗菌作用，对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌也具有抗菌活性，对脑膜炎奈瑟菌、**奈瑟菌等革兰阴性菌、螺旋体、放线菌等也具有一定作用，革兰阴性杆菌对其耐药。因全身应用可产生严重的肾毒性，故目前仅限于局部应用，常用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。
多黏菌素B和多黏菌素E：均为结构简单的碱性肽，为阳离子型表面活性剂。多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌作用机制为药物插入到细菌细胞膜中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质A结合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。多黏菌素B和多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染，对大肠埃希菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症有一定疗效。因本类药物口服不吸收，可作肠道手术前准备用药或白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。口服可治疗腹泻、急性痢疾、大肠埃希菌所致的肠炎、创后感染；局部可应用于敏感细菌引起的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。但其肾毒性均较大，故使应用得到限制。

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