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ARB主要作用包括：（1）降压作用，ARB通过拮抗血管紧张素受体，阻断循环和局部组织中AngⅡ所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等；同时改善血流动力学，能增加一氧化氮和前列环素（PGI）合成，维持正常的血管张力。（2）减轻左室心肌肥厚作用，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。（3）肾保护作用，具有改善肾血流动力学作用，减轻肾血管阻力，选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内压力，降低蛋白尿，增加肾血流量和肾小球滤过率，保护肾脏而延缓慢性肾功不全的过程。（4）脑血管保护作用，ARB能持续地抑制AngⅡ导致的血管纤维样坏死和动脉壁增厚，在降低动脉压的情况下仍可增加脑血流量，减少缺血性脑血管疾病的发生。