分布

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布（distribution）。药物在体内的分布受很多因素影响，包括药物的脂溶性、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、药物的pKa和局部组织的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合，弱酸性药物主要与白蛋白结合，弱碱性药物除了可与白蛋白结合外，还常与脂蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。结合型药物不能跨膜转运，因此，成为药物在血液中的一种暂时贮存形式，但因为结合是可逆性的，当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型药物可释放出游离药物。因此，药物与血浆蛋白的结合影响药物在体内的分布和转运速度以及作用强度和消除速率。药物与血浆蛋白结合的特异性低，因此，同时应用两个结合于同一结合点上的与血浆蛋白结合率都很高的药物，就可发生竞争性置换的相互作用。
（一）血脑屏障
脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均被星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障，称血脑屏障（blood-brain barrier）。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性并非一成不变，如青霉素在健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液，但在脑膜炎患者，血脑屏障对青霉素的通透性增高，使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度。
（二）胎盘屏障
胎盘绒毛与**血窦之间的屏障称为胎盘屏障（placental barrier）。胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即在胎儿体内循环，并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡，此时，胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此，孕妇应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物，对其他药物也应十分审慎。
三、体内药量变化的时间过程

血脑屏障也算一种灵长类物种的与生俱来的自我保护机制