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循环血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质，肾上腺素约占80%，去甲肾上腺素约占20%：①肾上腺素可与α和β两类肾上腺素能受体结合；在心脏，肾上腺素与β1肾上腺素能受体结合，产生正性变时和变力作用，使心输出量增加；肾上腺素对血管的作用取决于血管平滑肌上α和β肾上腺素能受体的分布情况。在皮肤、肾脏和胃肠道的血管平滑肌上α肾上腺素能受体在数量上占优势，激活时引起血管收缩；在骨骼肌和肝的血管上β2肾上腺素能受体占优势，激活时引起血管舒张，全身总外周阻力降低。小剂量的肾上腺素以兴奋β2肾上腺素能受体的效应为主，引起骨骼肌和肝脏血管舒张，大剂量的肾上腺素则引起体内大多数血管收缩，总外周阻力增大。静脉注射肾上腺素，引起心率加快，心输出量增加，总外周阻力降低，脉压变大，故常作为强心剂。②去甲肾上腺素主要与血管的α肾上腺素能受体结合，也可与心肌β1肾上腺素能受体结合。静脉注射去甲肾上腺素可使全身血管广泛收缩，动脉血压升高，故临床用作升压药。